Tesatide (GHRH)

Über Tesatide (GHRH)

Tesatide ist ein synthetisches Analogon des Growth-Hormone-Releasing-Hormons (GHRH) aus 44 Aminosäuren. Das Molekül ist durch eine an den N-Terminus gebundene trans-3-Hexenoyl-Gruppe stabilisiert, die es vor dem Abbau durch das Enzym DPP-4 schützt und die Verbindung stabiler macht als natives GHRH. Im Forschungskontext wird Tesatide als eines der am umfassendsten untersuchten Peptide in der Klasse der GHRH-Analoga geschätzt, gestützt auf eine beträchtliche Datenbasis aus klinischen Studien.

Wirkmechanismus

Tesatide wirkt als selektiver Agonist der GHRH-Rezeptoren auf den somatotropen Zellen der Adenohypophyse, aktiviert den Signalweg Gs-Protein / Adenylatcyclase / cAMP und stimuliert die Synthese und pulsatile Freisetzung des körpereigenen Wachstumshormons (GH). Anders als bei der Gabe von exogenem GH verstärkt es die natürliche pulsatile Sekretion und erhält die Rückkopplungsmechanismen der hypothalamisch-hypophysären Achse. Das freigesetzte Wachstumshormon stimuliert wiederum die Produktion des insulinähnlichen Wachstumsfaktors 1 (IGF-1) in der Leber, der die meisten metabolischen Effekte vermittelt.

Untersuchte Eigenschaften

• In randomisierten, placebokontrollierten Studien wurde nach 26 Wochen eine Reduktion des viszeralen Fettgewebes um etwa 18% gegenüber Placebo beobachtet
• Ein Anstieg des körpereigenen Wachstumshormons (GH) und der IGF-1-Serumspiegel bei Erhalt der physiologischen pulsatilen Sekretion
• Studien verzeichneten Verbesserungen von Parametern der Körperzusammensetzung, insbesondere des Verhältnisses von Fettmasse zu Muskelmasse
• In einer Studie zur kognitiven Funktion bei älteren Erwachsenen (Baker et al., 2012) erhöhten 1 mg/Tag über 20 Wochen IGF-1 um etwa 117%, was mit einer verbesserten exekutiven Funktion und höheren GABA-Spiegeln im Gehirn einherging
• Das Profil der Verbindung ist in klinischen Studien durch fehlende Hinweise auf Hepatotoxizität gekennzeichnet — ohne De-novo-Anstieg der Leberenzyme

Forschungsanwendungen

• Untersuchung der Mechanismen hinter der Reduktion des viszeralen (tiefen abdominalen) Fettgewebes — die Indikation, für die die Verbindung 2010 von der FDA bei HIV-assoziierter Lipodystrophie zugelassen wurde
• Forschung zur Regulation der GH/IGF-1-Achse und zur pulsatilen Wachstumshormonsekretion
• Untersuchung der Effekte auf Körperzusammensetzung, Lipolyse und Fettoxidation
• Experimentelle Forschung zu kognitiver Funktion und exekutiven Fähigkeiten im Kontext des Alterns

Von Interesse für: Tesatide ist typischerweise für Stoffwechselforschende, Sportwissenschaftler sowie Biohacker und Peptid-Interessierte von Interesse, die sich mit der Regulation von Wachstumshormon und viszeralem Fett befassen.

Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungszwecken und stellen keine medizinische Beratung dar. Tesatide (GHRH) ist nur für Laborforschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen oder tierärztlichen Gebrauch, nicht für medizinische oder diagnostische Zwecke.