Sematide (GLP-1)

Informazioni su Sematide (GLP-1)

Sematide è un analogo peptidico sintetico del peptide-1 simile al glucagone (GLP-1), costituito da una catena lineare di 31 amminoacidi. La molecola è modificata con un diacido grasso (C18) legato tramite un linker, che le consente di legarsi saldamente all'albumina plasmatica e prolunga sostanzialmente il suo tempo di circolazione rispetto al GLP-1 nativo. In questo catalogo, Sematide è offerto esclusivamente come reagente per la ricerca di laboratorio in vitro e per esperimenti preclinici.

Meccanismo d'azione

Sematide agisce come agonista del recettore del GLP-1: si lega al recettore sulla superficie cellulare e, tramite una proteina G stimolatoria, attiva l'adenilato ciclasi, aumentando il livello intracellulare di cAMP. Nei modelli di ricerca ciò porta a un potenziamento glucosio-dipendente della secrezione di insulina da parte delle cellule β, alla soppressione del rilascio eccessivo di glucagone e al rallentamento dello svuotamento gastrico. Una sostituzione in posizione 8 (Aib) protegge il peptide dalla degradazione da parte dell'enzima DPP-4, mentre il legame all'albumina lo protegge dalla filtrazione renale: insieme, questi fattori prolungano l'emivita a circa 7 giorni.

Cosa si studia / ambiti di ricerca

• Negli studi preclinici e clinici (programma STEP) Sematide ha mostrato riduzioni marcate e durature del peso corporeo e della circonferenza vita attraverso un effetto centrale sull'appetito e sulla sazietà.
• Lo studio SELECT ha dimostrato una riduzione di circa il 20% del rischio di eventi cardiovascolari maggiori in una popolazione in sovrappeso; gli studi SUSTAIN-6 e PIONEER-6 hanno confermato la sicurezza cardiovascolare.
• Miglioramento dei parametri cardiometabolici: glicemia a digiuno e HbA1c, profilo lipidico, pressione arteriosa e marcatori infiammatori nelle analisi di ricerca.
• Negli studi sul fegato sono stati osservati una riduzione della steatosi e un miglioramento degli enzimi epatici e dei segni di steatoepatite non alcolica (NASH).
• Dati preliminari indicano potenziali effetti nefroprotettivi e neuroprotettivi, attualmente oggetto di indagine in studi controllati.

Applicazioni di ricerca

• Studio della via di segnalazione del recettore del GLP-1 e della regolazione della secrezione di insulina glucosio-dipendente in vitro.
• Modelli di ricerca sull'obesità, sul controllo dell'appetito e sul bilancio energetico.
• Lavori sperimentali sul metabolismo del glucosio, sul diabete di tipo 2 e sui fattori di rischio cardiometabolico.
• Ricerca preclinica esplorativa in epatologia (NASH), nefroprotezione e malattie neurodegenerative (malattia di Alzheimer, demenza).

Di interesse per: Il prodotto interessa i ricercatori di metabolismo, endocrinologia e farmacologia, nonché i laboratori e gli istituti scientifici che studiano i meccanismi d'azione degli agonisti del GLP-1 in vitro e in modelli preclinici.

Queste informazioni hanno scopo esclusivamente educativo e non costituiscono un consiglio medico. Sematide (GLP-1): solo per uso di ricerca in laboratorio. Non destinato all'uso umano o veterinario, né a uso medico o diagnostico.