Sematide (GLP-1)

À propos de Sematide (GLP-1)

Le Sematide est un analogue peptidique synthétique du glucagon-like peptide-1 (GLP-1), constitué d'une chaîne linéaire de 31 acides aminés. La molécule est modifiée par un diacide gras (C18) fixé via un linker, ce qui lui permet de se lier fortement à l'albumine plasmatique et prolonge considérablement sa durée de circulation par rapport au GLP-1 natif. Dans ce catalogue, le Sematide est proposé uniquement comme réactif pour la recherche in vitro en laboratoire et les expériences précliniques.

Mécanisme d'action

Le Sematide agit comme agoniste du récepteur du GLP-1 : il se lie au récepteur à la surface de la cellule et, via une protéine G stimulatrice, active l'adénylate cyclase, augmentant le taux intracellulaire d'AMPc. Dans les modèles de recherche, cela entraîne un renforcement glucodépendant de la sécrétion d'insuline par les cellules β, une inhibition de la libération excessive de glucagon et un ralentissement de la vidange gastrique. Une substitution en position 8 (Aib) protège le peptide de la dégradation par l'enzyme DPP-4, tandis que la liaison à l'albumine le soustrait à la filtration rénale ; ensemble, ces modifications portent la demi-vie à environ 7 jours.

Axes de recherche

• Dans des études précliniques et cliniques (programme STEP), le Sematide a montré des réductions marquées et durables du poids corporel et du tour de taille, via un effet central sur l'appétit et la satiété.
• L'essai SELECT a mis en évidence une réduction d'environ 20 % du risque d'événements cardiovasculaires majeurs dans une population en surpoids ; les études SUSTAIN-6 et PIONEER-6 ont confirmé la sécurité cardiovasculaire.
• Amélioration des paramètres cardiométaboliques dans les analyses de recherche : glycémie à jeun et HbA1c, profil lipidique, pression artérielle et marqueurs inflammatoires.
• Dans les études hépatiques, une réduction de la stéatose et une amélioration des enzymes hépatiques et des signes de stéatohépatite non alcoolique (NASH) ont été observées.
• Des données préliminaires suggèrent de possibles effets néphroprotecteurs et neuroprotecteurs, actuellement étudiés dans des essais contrôlés.

Applications en recherche

• Étude de la voie de signalisation du récepteur du GLP-1 et de la régulation de la sécrétion d'insuline glucodépendante in vitro.
• Modèles de recherche sur l'obésité, le contrôle de l'appétit et l'équilibre énergétique.
• Travaux expérimentaux sur le métabolisme du glucose, le diabète de type 2 et les facteurs de risque cardiométaboliques.
• Recherche préclinique exploratoire en hépatologie (NASH), en néphroprotection et sur les maladies neurodégénératives (maladie d'Alzheimer, démence).

Domaines concernés : Ce produit intéresse les chercheurs en métabolisme, en endocrinologie et en pharmacologie, ainsi que les laboratoires et institutions scientifiques qui étudient les mécanismes d'action des agonistes du GLP-1 in vitro et dans des modèles précliniques.

Ces informations sont fournies à titre éducatif uniquement et ne constituent pas un avis médical. Sematide (GLP-1) : réservé à la recherche en laboratoire. Ne convient pas à un usage humain ou vétérinaire. Tout usage médical ou diagnostique est exclu.